|
چکیده
زمینه و هدف : مقاومت به داروهای ضد باکتریایی در حال گسترش است و دستیابی به داروهای ضد میکروب جدید و درک سازوکار آنها حیاتی است. کینولونها دارای اثرات ضد باکتریایی قوی بر علیه باکتریهای گرم مثبت و گرم منفی و پاتوژنهای میکوباکتریال مثل باکتریهای غیر هوازی میباشند. هدف این مطالعه یافتن مشتقات جدید نیتروآریل تیادیآزول- کینولون و بررسی اثرات ضدباکتریایی آنها بر علیه تعدادی از باکتریهای گرم مثبت و گرم منفی میباشد.
مواد و روشها: این مطالعه آزمایشگاهی در سال 1387 در مرکز تحقیقات علوم دارویی دانشگاه علوم پزشکی تهران و کرمان انجام شد. از واکنش 1-سیکلوپروپیل-6-فلوئورو-8-متوکسی-4-اکسو-7- (پیپرازین-1-ایل) -1، 4-دی هیدروکینولین-3-کربوکسیلیک اسید (ترکیب 3 ) با 2-کلرو-5-(نیتروآریل) -4،3،1- تیادی آزول (ترکیبات 9a-f ) در حضور DMF و بیکربنات سدیم در دمای 90-85 درجه سانتیگراد، ترکیبات نهایی1-سیکلوپروپیل -6-فلوئورو-7 -[4-[5-(نیتروآریل)-4،3،1-تیادی آزول-2-ایل]- پیپرازین-1-ایل]-8- متوکسی-4- اکسو-کینولین-3- کربوکسیلیک اسید ( 8a-f ) سنتز شدند. ترکیبات 8a-f در شرایط آزمایشگاهی با روش رقیقسازی آگار بر علیه تعدادی از باکتریهای گرم مثبت و گرم منفی آزمایش شدند .
یافتهها: از بین ترکیبات تهیه شده در این تحقیق، آنالوگ نیتروفوران ( 8b ) دارای قویترین اثر مهاری بر علیه باکتریهای گرم مثبت باسیلوسسوبتیلیس ، استافیلوکوکوس اپیدرمیدیس ، اینتروکوکوسفیکالیس ، میکروکوکوسلوتئوس در مقایسه با داروی گتیفلوکساسین و سایر ترکیبات سنتز شده میباشد.
نتیجهگیری: قرار دادن گروه حجیم [5-(5- نیتروآریل)-4،3،1- تیادی آزول - 2 ایل] میتواند روی فعالیت ضد باکتریایی کینولونهای والد و گروههای نیتروآریل تأثیر داشته باشد به طوری که آنالوگ 5- نیتروفوران قویترین اثر ضد باکتریایی را بر علیه میکروارگانیسمهای تست شده نشان داد.
واژههای کلیدی: کینولون، ترکیبات نیتروآروماتیک، 4،3،1- تیادیآزول، اثرات ضد باکتری
بازنشر اطلاعات | |
این مقاله تحت شرایط Creative Commons Attribution-NonCommercial 4.0 International License قابل بازنشر است. |