%0 Journal Article %A Moshafi, M.H. %A Safavi, S.M. %A Foroumadi, A. %T Synthesis and In vitro Antibacterial Activity of N-[5-(5-nitroaryl)-1,3,4-Thiadiazol-2-yl] Piperazinyl Quinolones %J Journal of Rafsanjan University of Medical Sciences %V 8 %N 4 %U http://journal.rums.ac.ir/article-1-654-fa.html %R %D 2009 %K Quinolones, Nitroaromatic Compounds, 1, 3, 4-Thiadiazole, Antibacterial Activity, %X     چکیده   زمینه و هدف : مقاومت به داروهای ضد باکتریایی در حال گسترش است و دست‌یابی به داروهای ضد میکروب جدید و درک سازوکار آنها حیاتی است. کینولون‌ها دارای اثرات ضد باکتریایی قوی بر علیه باکتری‌های گرم مثبت و گرم منفی و پاتوژن‌های میکوباکتریال مثل باکتری‌های غیر هوازی می‌باشند. هدف این مطالعه یافتن مشتقات جدید نیتروآریل تیادی‌آزول- کینولون و بررسی اثرات ضدباکتریایی آنها بر علیه تعدادی از باکتری‌های گرم مثبت و گرم منفی می‌باشد.   مواد و روش‌ها: این مطالعه آزمایشگاهی در سال 1387 در مرکز تحقیقات علوم دارویی دانشگاه علوم پزشکی تهران و کرمان انجام شد. از واکنش 1-سیکلوپروپیل-6-فلوئورو-8-متوکسی-4-اکسو-7- (پیپرازین-1-ایل) -1، 4-دی هیدروکینولین-3-کربوکسیلیک اسید (ترکیب 3 ) با 2-کلرو-5-(نیتروآریل) -4،3،1- تیادی آزول (ترکیبات 9a-f ) در حضور DMF و بیکربنات سدیم در دمای 90-85 درجه سانتی‌گراد، ترکیبات نهایی1-سیکلوپروپیل -6-فلوئورو-7 -[4-[5-(نیتروآریل)-4،3،1-تیادی آزول-2-ایل]- پیپرازین-1-ایل]-8- متوکسی-4- اکسو-کینولین-3- کربوکسیلیک اسید ( 8a-f ) سنتز شدند. ترکیبات 8a-f در شرایط آزمایشگاهی با روش رقیق‌سازی آگار بر علیه تعدادی از باکتری‌های گرم مثبت و گرم منفی آزمایش شدند .   یافته‌ها: از بین ترکیبات تهیه شده در این تحقیق، آنالوگ نیتروفوران ( 8b ) دارای قوی‌ترین اثر مهاری بر علیه باکتری‌های گرم مثبت باسیلوس‌سوبتیلیس ، استافیلوکوکوس اپیدرمیدیس ، اینتروکوکوس‌فیکالیس ، میکروکوکوس‌لوتئوس در مقایسه با داروی گتی‌فلوکساسین و سایر ترکیبات سنتز شده می‌باشد.   نتیجه‌گیری: قرار دادن گروه حجیم [5-(5- نیتروآریل)-4،3،1- تیادی آزول - 2 ایل] می‌تواند روی فعالیت ضد باکتریایی کینولون‌های والد و گروه‌های نیتروآریل تأثیر داشته باشد به طوری که آنالوگ 5- نیتروفوران قوی‌ترین اثر ضد باکتریایی را بر علیه میکروارگانیسم‌های تست شده نشان داد.   واژه‌های کلیدی: کینولون، ترکیبات نیتروآروماتیک، 4،3،1- تیادی‌آزول، اثرات ضد باکتری %> http://journal.rums.ac.ir/article-1-654-fa.pdf %P 253-262 %& 253 %! %9 Applicable %L A-10-455-2 %+ %G eng %@ 1735-3165 %[ 2009