fa تهیه مشتقات]-N 5-(5-نیتروآریل)-4،3،1- تیادی آزول-2- ایل[ پیپرازینیل کینولون‌ها و ارزیابی خواص ضد باکتریایی آنها به روش برون‌تنی ميكروبيولوژي Microbiology كاربردي Applicable <p align="right">  </p><p align="right"><table cellspacing="0" cellpadding="0" width="100%"><tbody><tr><td><p>  </p></td></tr></tbody></table></p><p align="right"><strong>چکیده </strong></p><p align="right"> <strong> زمینه و </strong><strong>هدف </strong>: مقاومت به داروهای ضد باکتریایی در حال گسترش است و دست‌یابی به داروهای ضد میکروب جدید و درک سازوکار آنها حیاتی است. کینولون‌ها دارای اثرات ضد باکتریایی قوی بر علیه باکتری‌های گرم مثبت و گرم منفی و پاتوژن‌های میکوباکتریال مثل باکتری‌های غیر هوازی می‌باشند. هدف این مطالعه یافتن مشتقات جدید نیتروآریل تیادی‌آزول- کینولون و بررسی اثرات ضدباکتریایی آنها بر علیه تعدادی از باکتری‌های گرم مثبت و گرم منفی می‌باشد. </p><p align="right"> <strong> مواد و روش‌ها: </strong>این مطالعه آزمایشگاهی در سال 1387 در مرکز تحقیقات علوم دارویی دانشگاه علوم پزشکی تهران و کرمان انجام شد. از واکنش 1-سیکلوپروپیل-6-فلوئورو-8-متوکسی-4-اکسو-7- (پیپرازین-1-ایل) -1، 4-دی هیدروکینولین-3-کربوکسیلیک اسید (ترکیب 3 ) با 2-کلرو-5-(نیتروآریل) -4،3،1- تیادی آزول (ترکیبات 9a-f ) در حضور DMF و بیکربنات سدیم در دمای 90-85 درجه سانتی‌گراد، ترکیبات نهایی1-سیکلوپروپیل -6-فلوئورو-7 -[4-[5-(نیتروآریل)-4،3،1-تیادی آزول-2-ایل]- پیپرازین-1-ایل]-8- متوکسی-4- اکسو-کینولین-3- کربوکسیلیک اسید ( 8a-f ) سنتز شدند. ترکیبات 8a-f در شرایط آزمایشگاهی با روش رقیق‌سازی آگار بر علیه تعدادی از باکتری‌های گرم مثبت و گرم منفی آزمایش شدند . </p><p align="right"> <strong> یافته‌ها: </strong>از بین ترکیبات تهیه شده در این تحقیق، آنالوگ نیتروفوران ( 8b ) دارای قوی‌ترین اثر مهاری بر علیه باکتری‌های گرم مثبت باسیلوس‌سوبتیلیس ، استافیلوکوکوس اپیدرمیدیس ، اینتروکوکوس‌فیکالیس ، میکروکوکوس‌لوتئوس در مقایسه با داروی گتی‌فلوکساسین و سایر ترکیبات سنتز شده می‌باشد. </p><p align="right"> <strong> نتیجه‌گیری: </strong>قرار دادن گروه حجیم [5-(5- نیتروآریل)-4،3،1- تیادی آزول - 2 ایل] می‌تواند روی فعالیت ضد باکتریایی کینولون‌های والد و گروه‌های نیتروآریل تأثیر داشته باشد به طوری که آنالوگ 5- نیتروفوران قوی‌ترین اثر ضد باکتریایی را بر علیه میکروارگانیسم‌های تست شده نشان داد. </p><p align="right"> <strong> واژه‌های کلیدی: </strong>کینولون، ترکیبات نیتروآروماتیک، 4،3،1- تیادی‌آزول، اثرات ضد باکتری </p> کینولون، ترکیبات نیتروآروماتیک، 4،3،1- تیادی‌آزول، اثرات ضد باکتری Quinolones, Nitroaromatic Compounds, 1,3,4-Thiadiazole, Antibacterial Activity 253 262 http://journal.rums.ac.ir/browse.php?a_code=A-10-455-2&slc_lang=fa&sid=1 M.H. Moshafi محمد حسن مصحفی 690031947532846003660 690031947532846003660 No S.M. Safavi سیده ملیحه صفوی 690031947532846003661 690031947532846003661 No A. Foroumadi علیرضا فرومدی aforoumadi@yahoo.com 690031947532846003662 690031947532846003662 Yes