fa مطالعه برون تنی اثر مهارکنندگی ‌تری‌ترپن‌های استخراجی گیاه فرفیون بر فعالیت آنزیم سیکلواکسیژناز-1 و بررسی سایتوتوکسیسیتی بر رده سلولی ال-929 بیوشیمی Biochemistry كاربردي Applicable <p dir="RTL" style="margin-right:7.1pt"><img alt="AWT IMAGE" height="529" src="file:///C:/DOCUME~1/ADMINI~1/LOCALS~1/Temp/msohtmlclip1/01/clip_image001.gif" width="602" ><strong>چکیده</strong></p> <p dir="RTL" style="margin-right:3.45pt"><strong>زمینه و هدف:</strong> <em>تری‌ترپن‌ها می‌توانند اثر ضد التهابی داشته باشند. هدف از این مطالعه بررسی میزان مهارکنندگی مشتق سیکلوآرتانی تری‌ترپن‌های استخراج شده از گیاه فرفیون با نام‌های "سیکلوآرتان-24-متیلن-3-اُل (1)، سیکلوآرتان-23-ان-3و25-دی اُل (2)، سیکلوآرتان-23-ان-25-متواکسی-3- اُل (3) و سیکلوآرتان-24-ان-3-اُل (4)" بر فعالیت آنزیم سیکلواکسیژناز-1 می‌باشد. </em></p> <p dir="RTL" style="margin-right:3.45pt"><em>مواد و روش‌ها:</em><em> این مطالعه از نوع تجربی است. آنزیم سیکلواکسیژناز-1 از سلول‌های خونی (پلاکت و سلول‌های مونو-نوکلئار) توسط روش فیکول-پک استخراج شد. میزان مهار‌کنندگی تری‌ترپن‌ها (در غلظت‌های لگاریتمی ‌1، 10 و 100 </em>میلی‌لیتر<em>/میکروگرم) بر اساس فعالیت پراکسیدازی آنزیم سیکلواکسیژناز-1 به روش نقطه پایانی مورد ارزیابی قرار</em> <em>گرفت. اثر سایتوتوکسیسیتی هر ترکیب بر رده سلولی اُل-929، با اندازه‌گیری مرگ و میر سلولی (</em><em><span dir="LTR">MTT</span></em><em>) مطالعه شد.</em></p> <p dir="RTL" style="margin-right:3.45pt"><em>یافته‌ها:</em><em> ترکیبات 1،</em> <em>2 و 4 در غلظت‌های (1، 10 و 100</em> میلی‌لیتر<em>/میکروگرم) "به ترتیب" با میزان50</em><em><span dir="LTR">IC</span></em><em> برابر با، </em>65/9، 51/16، 22/9 <em>(</em>میلی‌لیتر<em>/میکروگرم) اثر مهارکنندگی قابل قبولی بر آنزیم را در مقایسه با ترکیب کنترل، مهار کننده اختصاصی سیکلواکسیژناز-1 </em><em><span dir="LTR">(SC-560)</span></em><em>، از خود نشان دادند. ترکیب 3 در مقایسه با ترکیبات دیگر اثر مهارکنندگی ضعیفی بر آنزیم سیکلواکسیژناز-1 از خود نشان داد (100</em> میلی‌لیتر<em>/میکروگرم</em> <em><50</em><em><span dir="LTR">IC</span></em> <em><span dir="LTR">.(</span></em><em>تأثیر سمیت ترکیبات بر مرگ و میر سلول‌های اُل-929 در مقایسه با </em>دوکسوروبیسین <em>نشان داد که ترکیبات 1، 2،</em> <em>3 و 4 دارای اثر توکسیک با 50</em><em><span dir="LTR">IC</span></em><em>  به ترتیب برابر با 88/64، 47/64، 60< و 23/66 میکروگرم/ میلی‌لیتر هستند. </em></p> <p dir="RTL" style="margin-right:3.45pt"><em>نتیجه‌گیری:</em><em> تری‌ترپن‌های نوع سیکلوآرتان گیاه فرفیون می‌توانند خاصیت مهار‌کنندگی آنزیم سیکلواکسیژناز-1 از خود نشان دهند. مطالعه سایتوتوکسیسیتی نشان می‌دهد که احتمالاً از این ترکیبات در غلظت‌های کم می‌توان برای درمان بیماری‌های ناشی از افزایش فعالیت این آنزیم استفاده کرد. </em></p> <p dir="RTL" style="margin-right:3.45pt"><em>واژه‌های کلیدی:</em> <em>تری‌ترپن، سیکلواکسیژناز-1، سیکلوآرتان، التهاب، رده سلولی اُل-929</em></p> <p style="text-align: left "><strong>Background and Objective:</strong> Triterpenes could exert anti-inflammatory properties. The aim of this study was to evaluate the inhibitory activities of cycloartan triterpene derivatives extracted from Euphorbia with names as cycloartan-24-methylene3-ol(1), cycloartan-23-ene-3,25-diol(2), cycloartan-23-ene-25-methoxy-3-ol (3) and cycloartan-24-ene-3-ol (4) on cyclooxygenase-1(cox-1) activity.</p> <p style="text-align: left "><strong>Materials and Methods:</strong> This is an experimental study. The cyclooxygenase enzyme was extracted from platelets and peripheral blood mononuclear cells by <em>Ficoll</em>-Paque density gradient. The inhibitory activities of the compounds were assessed by measuring the peroxidase activity of enzyme by End point Enzyme activity assay. The inhibitory effects of the compounds were examined using logarithmic concentrations of them (1, 10,100 µg/ml). The cytotoxicity of each compound was measured using Cell Survival of L-929 cell lines by MTT assay.</p> <p style="text-align: left "><strong>Results:</strong> The cox-1 inhibitory effect of compound 3 was very weak at a concentration more than 100 mg/ml and IC₅₀>100 (mg/ml). The results revealed that the compounds 1, 2 and 4 at concentrations (1, 10, and 100 µg/ml) demonstrated the acceptable inhibitory effects for the cox-1 enzyme with the IC50 of 9.65, 16.51 and 9.22 (mg/ml) compared with SC-560 control, respectively. The toxicity effects of compounds compared with Doxorubicin on the survival of L-929 cells, revealed that the IC50 of the 1, 2, 3, and 4 compounds are equal to 64.88, 64.47, >60 and 66.23 (mg/ml), respectively.</p> <p style="text-align: left "><strong>Conclusion:</strong> Cycloartan triterpene derivatives extracted from Euphorbia plant could have inhibitory activities on cox-1 enzyme. The cytotoxicity study showed that these compounds probably at low concentrations could be useful to treat the diseases caused by increasing cycloxygenese-1 activity.</p> <p style="text-align: left "><strong>Key words</strong>: Triterpenes, Cyclooxygenase-1, Cycloartan, Inflammatory diseases, L-929 cell lines.</p> <p style="text-align: left "> </p> <p style="text-align: left "><strong>Funding:</strong> This study was supported financially by Isfahan University of Medical Sciences, Iran.</p> <p style="text-align: left "><strong>Conflict of interest: </strong>None declared.</p> <p style="text-align: left "><strong>How to cite this article:</strong> Palizban AA, GhanadianSM, Sadeghi H, Ghaisari B. The in Vitro Study Of Inhibitory Properties of Extracted Euphorbia Plant Triterpenes on Cyclooxygenase-1 Activity and the Evaluation of their Cytotoxicity on L-929 Cell Line.<em> J RafsanjanUniv Med Sci </em>2015 14(8): 665-78. [Farsi]</p> تری‌ترپن, سیکلواکسیژناز-1, سیکلوآرتان, التهاب, رده سلولی اُل-929 Triterpenes, Cyclooxygenase-1, Cycloartan, Inflammatory diseases, L-929 cell lines 665 678 http://journal.rums.ac.ir/browse.php?a_code=A-10-2023-1&slc_lang=fa&sid=1 A.A. Palizban عباسعلی پالیزبان palizban@pharm.mui.ac.ir 6900319475328460018213 6900319475328460018213 Yes S.M. Ghanadian سید مصطفی قنادیان palizban@pharm.mui.ac.ir 6900319475328460018214 6900319475328460018214 No H. Sadeghi حجت صادقی palizban@pharm.mui.ac.ir 6900319475328460018215 6900319475328460018215 No B. Ghaisari بهاره قیصری palizban@pharm.mui.ac.ir 6900319475328460018216 6900319475328460018216 No