other سنتز و بررسی اثرات ضد میکروبی مشتقات جدید -N2- اکسو و 2- اکسی‌ایمینو -2- فنیل‌اتیل‌گتی‌فلوکساسین در شرایط In vitro بیوشیمی Biochemistry پژوهشي Research <strong><span style="color:black;"><span style="font-family:B Nazanin;"><span style="font-size:12.0pt;">زمینه و هدف:</span></span></span></strong> <span style="font-family:B Nazanin;"><span style="font-size:12.0pt;">فلوروکینولون‌ها دسته وسیعی از آنتی‌بیوتیک‌های وسیع‌الطیف هستند که برای درمان عفونت‌ها مورد استفاده قرار می‌گیرند. مقاومت به داروهای ضد باکتریایی در حال گسترش است، پس دستیابی به داروهای ضد میکروبی جدید و درک مکانیسم عمل آن‌ها حیاتی است. مکانسیم اثر</span></span> <span style="font-family:B Nazanin;"><span style="font-size:12.0pt;">این داروها از طریق مهار آنزیم </span></span><span dir="LTR"><span style="font-family:Times New Roman,serif;">DNA</span></span><span style="font-family:B Nazanin;"><span style="font-size:12.0pt;">- ژیراز، توپوایزومراز </span></span><span dir="LTR"><span style="font-family:Times New Roman,serif;">IV</span></span><span style="font-family:B Nazanin;"><span style="font-size:12.0pt;"> و توپوایزامراز </span></span><span dir="LTR"><span style="font-family:Times New Roman,serif;">II</span></span><span style="font-family:B Nazanin;"><span style="font-size:12.0pt;"> می‌باشد. تعویض بر موقعیت 7، نقش کلیدی را در این مکانسیم بازی می‌کند. هدف از این تحقیق، سنتز و بررسی اثرات ضد میکروبی مشتقات جدیدی از </span></span><span style="font-family:B Nazanin;"><span style="font-size:12.0pt;">گتی‌فلوکساسین،</span></span><span style="font-family:B Nazanin;"><span style="font-size:12.0pt;"> که حاصل از تعویض بر موقعیت 7 کینولون است، می‌باشد.</span></span><span dir="LTR"><span style="font-family:Times New Roman,serif;"></span></span><br> <strong><span style="font-family:B Nazanin;"><span style="font-size:12.0pt;">مواد و روش‌ها: </span></span></strong><span style="font-family:B Nazanin;"><span style="font-size:12.0pt;">در این مطالعه آزمایشگاهی، دسته‌ای از مشتقات فنیل اتیل‌گتی‌فلوکساسین (</span></span><span dir="LTR"><span style="font-family:Times New Roman,serif;">-N</span></span><span style="font-family:B Nazanin;"><span style="font-size:12.0pt;">2- اکسو و 2- اکسی‌ایمینو -2- فنیل اتیل‌گتی‌فلوکساسین)،</span></span><span style="font-family:B Nazanin;"><span style="font-size:12.0pt;"> سنتز شده و در مقابل تعدادی از باکتری‌های گرم مثبت و گرم منفی استاندارد،</span></span> <span style="font-family:B Nazanin;"><span style="font-size:12.0pt;">با استفاده از روش رقیق‌سازی در آگار </span></span><span style="color:black;"><span style="font-family:B Nazanin;"><span style="font-size:12.0pt;">تست شدند.</span></span></span><br> <strong><span style="color:black;"><span style="font-family:B Nazanin;"><span style="font-size:12.0pt;">یافته‌ها: </span></span></span></strong><span style="color:black;"><span style="font-family:B Nazanin;"><span style="font-size:12.0pt;">در میان ترکیبات تست شده، آنالوگ‌هایی از گتی‌فلوکساسین (</span></span></span><span dir="LTR"><span style="color:black;"><span style="font-family:Times New Roman,serif;">2e</span></span></span><span style="color:black;"><span style="font-family:B Nazanin;"><span style="font-size:12.0pt;"> و </span></span></span><span dir="LTR"><span style="color:black;"><span style="font-family:Times New Roman,serif;">4e</span></span></span><span style="color:black;"><span style="font-family:B Nazanin;"><span style="font-size:12.0pt;">)، </span></span></span><span style="font-family:B Nazanin;"><span style="font-size:12.0pt;">در مقایسه با گتی‌فلوکساسین، سیپروفلوکساسین و سایر ترکیبات سنتز شده، <span style="color:black;">اثرات ضد میکروبی قابل توجه بر باکتری‌های گرم مثبت داشتند. </span>این ترکیبات<span style="color:black;"> بر باکتری‌های گرم منفی اثر ضد میکروبی قابل توجه نداشتند.</span></span></span><br> <strong><span style="font-family:B Nazanin;"><span style="font-size:12.0pt;">نتیجه‌گیری:</span></span></strong><span style="font-family:B Nazanin;"><span style="font-size:12.0pt;"> وجود استخلاف 2و4- دی‌کلرو بر روی حلقه بنزن در ترکیبات </span></span><span dir="LTR"><span style="font-family:Times New Roman,serif;">2e</span></span><span style="font-family:B Nazanin;"><span style="font-size:12.0pt;"> و </span></span><span dir="LTR"><span style="font-family:Times New Roman,serif;">4e</span></span><span style="font-family:B Nazanin;"><span style="font-size:12.0pt;"> باعث افزایش اثر ضد میکروبی آن‌ها شده است. در مجموع، ترکیبات مورد آزمایش اثر ضد میکروبی قابل توجهی نسبت به سیپروفلوکساسین و گتی‌فلوکساسین بر روی باکتری‌های گرم مثبت نشان دادند، ولی بر روی باکتری‌های گرم منفی این اثر قابل توجه نمی‌باشد.</span></span><br> <strong><span style="font-family:B Nazanin;"><span style="font-size:12.0pt;">واژه‌های کلیدی:</span></span></strong><span style="font-family:B Nazanin;"><span style="font-size:12.0pt;"> فلوروکینولون‌ها، گتی‌فلوکساسین، اثرات ضد میکروبی<span style="color:black;"></span></span></span><br> &nbsp; <strong>Background and Objective:</strong> Fluoroquinolones are an important group of antimicrobial agents that are used widely in the treatment of various infectious diseases. Because resistance to antimicrobial drugs is widespread, new antimicrobial and understanding of their mechanisms of action are vital. The mechanism of action of these drugs is mediated by inhibition of DNA gyrase, topoisomerase II, IV. Here, substituent on the 7-position would play a key role. The aim of&nbsp; this study was the synthesis and evaluation of antimicrobial effects of new derivatives of Gatifloxacin, derived from substitution on the 7-position of quinilone.<br> <strong>Materials and Methods</strong>: In this laboratoty study, a series of gatifloxacin derivatives (2-oxo and 2- oxyimino-2-phenyl ethyl derivatives) were synthesized and evaluated for in-vitro antibacterial activity against a panel of standard gram positive and gram negative bacteria, using conventional agar dilution method. <span dir="RTL"></span><br> <strong>Results<span dir="RTL">:</span> </strong>Among the tested compounds, in comparison with Ciprofloxacin, Gatifloxacin and other synthesized compounds, some analogues of Gatifloxacin (2e and 4e) was the most potent against gram positive bacteria. These compounds had no significant antibacterial&nbsp; activity against gram negative bacteria.<u><span dir="RTL"></span></u><br> <strong>Conclusion: </strong>The presence of 2,4-dichloro on benzene ring could increase the antibacterial activity of those compounds. Totally, in comparison with Ciprofloxacin and Gatifloxacin, the tested compounds had the most potent antibacterial activity against gram positive bacteria. All compounds showed no significant activity against gram-negative bacteria.<br> <strong>Key words:</strong> Florouquinolones, Gatifloxacin, Antibacterial activity<br> &nbsp;<br> <strong>Funding:</strong> This research was funded by Kerman University of Medical Sciences.<br> <strong>Conflict of Interest: </strong>None declared.<br> <strong>Athical Approval: </strong>The Ethical Committee of Kerman University of Medical Sciences approved the study.<span dir="RTL"></span><br> &nbsp;<br> <strong>How to cite this article</strong>: Moshafi MH, Mohammadhosseini N, Saffari F, Arjomand Sh, Farmanara B, A. Foroumadi. Synthesis and in vitro Antibacterial Activity of 2-oxo and 2- Oxyimino-2-Phenyl Ethyl Gatifloxacin Derivatives<em>. J Rafsanjan Univ Med Scie</em> 2013; 12(6): 425-36 . [Farsi] فلوروکینولون‌ها, گتی‌فلوکساسین, اثرات ضد میکروبی Florouquinolones, Gatifloxacin, Antibacterial activity 425 436 http://journal.rums.ac.ir/browse.php?a_code=A-10-506-21&slc_lang=other&sid=1 محمدحسن مصحفی 6900319475328460037669 6900319475328460037669 Yes نگار محمدحسینی 6900319475328460037670 6900319475328460037670 No فرشته صفاری 6900319475328460037671 6900319475328460037671 No شکوه ارجمند 6900319475328460037672 6900319475328460037672 No بهنام فرمان آرا 6900319475328460037673 6900319475328460037673 No علیرضا فرومدی 6900319475328460037674 6900319475328460037674 No