جلد 19، شماره 2 - ( 2-1399 )                   جلد 19 شماره 2 صفحات 137-154 | برگشت به فهرست نسخه ها

XML English Abstract Print


Download citation:
BibTeX | RIS | EndNote | Medlars | ProCite | Reference Manager | RefWorks
Send citation to:

Faghih-Mirzaei E, Ameri A, Forootanfar H, Rouholamini H, Shamsadini-pour M, Jafari M. Design and Synthesis of Novel N1-(Phenoxyethyl) Theobromine Derivatives and Evaluation of Their Cytotoxicity by in-vitro Method with Molecular Docking Study: A Laboratory Study. JRUMS. 2020; 19 (2) :137-154
URL: http://journal.rums.ac.ir/article-1-4940-fa.html
فقیه میرزایی احسان، عامری عالیه، فروتن فر حمید، روح الامینی حسنیه السادات، شمس الدینی پور محدثه، جعفری ماندانا. طراحی و سنتز مشتقات جدید N1-(فنوکسی اتیل) تئوبرومین و ارزیابی سمیت سلولی آنها به روش برون‌تنی همراه با مطالعه داکینگ مولکولی: یک مطالعه آزمایشگاهی. مجله دانشگاه علوم پزشکی رفسنجان. 1399; 19 (2) :137-154

URL: http://journal.rums.ac.ir/article-1-4940-fa.html


دانشگاه علوم پزشکی کرمان
چکیده:   (380 مشاهده)
چکیده
زمینه و هدف: سرطان به‌عنوان یکی از معضلات عمده سلامت، یکی از علت­های اصلی مرگ و میر در سطح جهان می‌باشد. مشتقات گزانتین از جمله تئوبرومین، یک دسته از ترکیبات مؤثر در کنترل سرطان می­باشند. در این مطالعه یکسری مشتقات جدید فنوکسی اتیل تئوبرمین با استخلاف در موقعیت N1 طراحی و فعالیت سمیت سلولی آنها ارزیابی شد. هم­چنین، مطالعات داکینگ مولکولی جهت پیش­بینی مکانیسم احتمالی آن‌ها انجام شد.
مواد و روش­ها:  در این مطالعه آزمایشگاهی،  ابتدا، ترکیبات 2، 3 و a-l5 سنتز شدند. سمیت سلولی تمام ترکیبات جدید سنتز شده با روش رنگ سنجی بر پایه MTT (Methylthiazolyldiphenyl-tetrazolium bromide)، علیه 4 رده سلولی سرطانی انسان مورد مطالعه قرار گرفتند. نرم افزار Autodock برای تعیین انرژی­های اتصال این ساختارها بر روی آنزیم­های تتراهیدروفولات ردوکتاز انسانی، اکتو-'5-نوکلئوتیداز انسانی (e5NT) و فسفودی استراز انسانی استفاده شد. داده‌‌ها با استفاده از آنالیز واریانس یکطرفه تجزیه و تحلیل شدند.
یافته­ها: نتایج حاصل از مطالعات داکینگ، انرژی اتصال پذیری قابل قبولی (kcal/mol 42/8-) را در برابر e5NT نشان داد. نتایج حاصل از بررسی سمیت سلولی نشان داد که بیش­ترین اثر سمیت سلولی علیه سلول A549 و MCF-7 رخ داده است (ترکیب e5 به ترتیب با IC50 برابر با 65/86 و 09/161 میکرومولار).
نتیجه­گیری: نتایج مطالعات داکینگ مولکولی، انرژی اتصال قابل قبولی در برابر آنزیم اکتو-5'-نوکلئوتیداز نشان داد. در میان مشتقات سنتز شده، ترکیب a5 با پایین­ترین سطح ΔG (kcal/mol 42/8-) به عنوان بهترین مهارکننده این آنزیم انتخاب شد. اثرات مناسب سمیت سلولی در غلظت­های مختلف ترکیبات سنتز شده بر روی رده­های سلولی MCF7 و A549  مشاهده شد.
واژه­های کلیدی: سمیت سلولی، مدل سازی مولکولی، مشتقات تئوبرومین، سنتز
متن کامل [PDF 591 kb]   (86 دریافت) |   |   متن کامل (HTML)  (109 مشاهده)  
نوع مطالعه: پژوهشي | موضوع مقاله: زيست شناسي
دریافت: 1398/6/10 | پذیرش: 1398/11/29 | انتشار: 1399/3/1

ارسال نظر درباره این مقاله : نام کاربری یا پست الکترونیک شما:
CAPTCHA

ارسال پیام به نویسنده مسئول


کلیه حقوق این وب سایت متعلق به مجله علمی دانشگاه علوم پزشکی رفسنجان می باشد.

طراحی و برنامه نویسی : یکتاوب افزار شرق

© 2020 All Rights Reserved | Journal of Rafsanjan University of Medical Sciences

Designed & Developed by : Yektaweb